截止到2020年9月3日，由新型冠狀病毒（SARS-CoV-2）感染引起全球大流行已累計(jì)確診病例超過2600萬，累計(jì)死亡病例超過86萬，目前尚無特效的抗病毒藥物。因此，研發(fā)抗新冠病毒藥物迫在眉睫。

為了對(duì)新冠病毒藥物的研發(fā)提供有力的結(jié)構(gòu)支撐，崔勝研究員課題組迅速組建了以黨員為主的研究團(tuán)隊(duì)，充分發(fā)揮黨員的先鋒模范帶頭作用，爭分奪秒，合理分工，歷經(jīng)三個(gè)月的科研攻關(guān)，成功解析了新型冠狀病毒關(guān)鍵藥靶-木瓜樣蛋白酶（Papain-like protease，PLpro）無配體及與迄今國際公認(rèn)活性最好的PLpro高效抑制劑GRL0617結(jié)合的高分辨率三維結(jié)構(gòu)。該研究揭示了GRL0617抑制活性的分子機(jī)制，并篩選和評(píng)價(jià)了一批FDA批準(zhǔn)的針對(duì)SARS和MERS等PLpro的臨床藥物對(duì)新冠PLpro的適用性。為新冠藥物的快速研發(fā)奠定了堅(jiān)實(shí)基礎(chǔ)。

圖GRL0617的作用機(jī)制與抑制活性

本研究工作得到國家科技重大專項(xiàng)、中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)學(xué)與健康科技創(chuàng)新工程、國家自然科學(xué)基金和北京市自然基金等項(xiàng)目的資助。

原文鏈接https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2211383520306985